肝脏中的某些途径使用药物、食物和其他底物共享的酶，将其无活性的代谢前形式激活为活性药物，或将其活性形式失活为生理上不重要且更容易从体内清除的代谢物。当底物竞争同一种酶时，限速反应会导致这些过程的倒退。有时，后备通路使用替代代谢反应促进底物，这可能会在体内产生有毒的生化物质。或者，如果肝酶不能使化合物失活，活性药物的水平可能会变得有毒。
一种酶系统被命名为细胞色素 P-450。这种酶途径实际上有几种亚型。要知道哪些药物共享相同的路径，要么靠记忆，要么依靠参考资源。计算机程序在这里特别有价值。在一个例子中，当不规则的心跳容易在微弱跳动的心腔内形成凝块时，服用华法林作为血液稀释剂来阻止栓塞性中风，只有在足够稀的血液的狭窄范围内才是安全的，同时不会太稀而导致出血事故。然后将圣约翰草添加到这些患者的治疗方案中。现在，血液稀释剂药物的活性持续时间更长，并且会发生出血副作用。
与心律药洋地黄、结核病药利福平、常用抗生素红霉素、抗真菌药酮康唑和降胆固醇药辛伐他汀相同。
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