贯叶连翘(Hypericum perforatum L.)，又名贯叶金丝桃、圣约翰草(St.John’s wort)、小对叶草、千层楼，是藤黄科金丝桃属植物，具有清热解毒、抗菌消炎、消肿止血、利湿止痛、促进伤口愈合等功效。随着现代药理活性研究的深入，其主要活性成分金丝桃素在抗病毒、抗抑郁、抗肿瘤等方面的作用越来越突出。

　　1 药理活性

　　1.抗病毒作用

　　贯叶连翘提取物中的金丝桃素和伪金丝桃素具有抗病毒的作用。近年来发现金丝桃素对多种逆转录病毒包括艾滋病病毒(HIV)、包膜病毒、乙型和丙型肝炎病毒有一定抗病毒作用。据报道，已有人完成了贯叶金丝桃提取物抗艾滋病Ⅱ期临床试验。HY的抗病毒作用范围广,通过体外实验发现对单纯疱疹病毒(HSV)、副流感病毒、牛痘病毒、疱疹口炎病毒、莫洛尼鼠白血病病毒、H5N1和H9N2亚型禽流感病毒、鼠巨噬细胞病毒(MCMV)、辛德比病毒(Sindbi virus)均有杀灭和抑制作用，对人巨噬细胞也有抑制作用。

　　金丝桃素具有光敏活性和光动作用，它的抗病毒机制与其光敏活性有关。在光照条件下，金丝桃素吸收光子，激发单线态氧，释放能量，进而破坏细胞膜，影响蛋白质和核酸的正常生理功能。其可能通过两种方式作用于病毒：即直接攻击病毒粒子，可能直接攻击有脂质被膜的病毒的膜成分;或是作用于病毒感染的细胞。这两种方式均可用光照加强其作用效果。

　　2.抗肿瘤作用

　　分子药理学和临床试验证实，金丝桃素可选择性地富集在肿瘤组织周围，而对健康组织损伤很小，金丝桃素的抗肿瘤活性与其光敏活性和光动作用有关，当其到达肿瘤组织后受日光照射时，则会通过诱导肿瘤细胞凋亡和坏死实现对肿瘤细胞的毒性作用。刘兴吉等研究了金丝桃素对大鼠C6胶质瘤的体外细胞毒性及对大鼠胶质瘤的抑制作用，并对金丝桃素的作用机制进行了探讨。许多体内及体外的实验均表明了金丝桃素对喉癌、肺癌等具有抗肿瘤作用，金丝桃素的光敏活性也被用于癌症的早期诊断，研究表明金丝桃素在膀胱癌早期诊断中的敏感性和特异性可分别高达94%和95%，而且在诊断和手术过程中都没有发现光致退色现象。

　　3.抗抑郁作用

　　贯叶连翘提取物在欧洲(尤其是德国)长期被用作抗抑郁药物，但关于其机制及有效成分的研究仍在探索中。一般认为，贯叶连翘与普通抗抑郁药物一样，抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再吸收。

　　有理论认为，贯叶连翘在多方面同时起作用：抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺再吸收;低水平的MAOI(单胺氧化酶抑制剂);作用于下丘脑，抑制皮质醇分泌。也有理论认为贯叶连翘粗提物对一些脑神经传质有关的化合物受体有良好的亲和力，如GABA(γ-氨基丁酸)。GABA是镇定中枢神经的主要物质之一，新的研究表明，GABA与抗抑郁也有关系。抑郁症患者的GABA水平很低，而能够增强GABA活性的药物也有抗抑郁效果。又有人提出贯叶连翘抑制白介素-6活性，后者是一种促进免疫的化学物质，能引起抑郁症。而贯叶连翘可用于治疗更年期抑郁症是由于所含的一种温和的植物激素——β-谷甾醇的作用。

　　普遍的观点是：贯叶连翘抗抑郁的有效成分是金丝桃素，它通过MAOI机制起作用。但研究者们对金丝桃素就是有效成分及对MAOI机制本身表示怀疑，提出了新的可能有效成分：黄酮类(与MAOI有相似的化学结构)，如阿曼托黄素;山酮类(抑制MAO-A，MAO-B)及其它未知成分，并认为可能是几种物质协同作用。许多研究可为贯叶连翘抗抑郁的有效性和安全性提供证据，最具说服力的是Linde等用metoanalysis统计学方法处理随机临床实验的报道。该文献表明：在治疗轻度和中度抑郁症时，贯叶连翘明显优于安慰剂，与标准抗抑郁药物(三环类)相比，疗效相同而副作用较小。但Linde的实验疗程短，剂量小，只考察了轻度和中度抑郁症患者，未和其它标准抗抑郁药(MAOIs,SSRIs,Effexnor,Paxil等)作对比研究，因而认为贯叶连翘可以完全替代抗抑郁药的结论还不成熟。同时，贯叶连翘仍有一些副作用，包括与MAOIs的相互作用、5-羟色胺综合征、光敏作用、刺激肠胃、疲乏、失眠和变态反应等。

　　贯叶连翘的LD50未见报道，但某些活性成分的LD50是已知的。如金丝桃苷(hyperin)的LD50=(0.5±0.014)g/kg。而以35倍于标准剂量的贯叶连翘提取物作用于志愿者，只有很小的副作用。表明贯叶连翘具有较高的LD50和较低的毒性。